 |
|
 |
|
 |
 |
 
|
|
Кетанов (кеторолака трометамин). Мощный анальгетик периферического действияПоказания: купирование умеренных и сильных болей, особенно посттравматического генеза. i. Чрезвычайно эффективен - так же, как опиаты. ii. Тем не менее, безопасен, как НСПВП. iii. Выпускается в удобной парентеральной и пероральной формах. iv. Имеет большую продолжительность действия.
В настоящее время кеторолака трометамин выпускается фирмой Ранбакси под названием Кетанов. Этот препарат выпускается как в виде раствора для инъекций, так и в виде таблеток.
ФАРМАКОДИНАМИКА.
Обезболивающее действие Кетанова настолько выражено, что оно "затмевает" его положительный противовоспалительный эффект. Кетанов не действует на опиатные рецепторы, поэтому не вызывает побочных реакций со стороны ЦНС, угнетения дыхания и пареза гладкой мускулатуры.
Действие: учитывая вышеприведенные данные, легко можно заключить, что Кетанов - очень мощный анальгетик с полезной противовоспалительной активностью. Кроме того, будучи ингибитором циклооксигеназы, Кетанов оказывает и жаропонижающее действие.
Кетанов не вызывает: i. побочных действий на ЦНС, таких, как например, тошнота, рвота, седативное действие; ii. угнетения дыхания, которое может наблюдаться при назначении даже субанальгезирующих доз опиатов; iii. ослабления перистальтики кишечника или задержки мочи; iv. гемодинамических нарушений, например, частоты сердечных сокращений и артериального давления.
Кетанов идеально подходит для купирования умеренных и сильных болей, особенно посттравматического генеза.
Однако, как и все НСПВП, кеторолак может удлинять время кровотечения, что не имеет значения для обычных больных (так как при этом данный показатель остается в пределах нормы), но требует осторожности у больных с заболеваниями, сопровождающимися кровотечениями. При кратковременном применении желудочно-кишечная переносимость кеторолака очень хорошая, однако при длительном приеме он может вызвать такие же побочные реакции со стороны желудочно- кишечного тракта, как аспирин. Поэтому кеторолак не рекомендуют применять длительно.
Кетанов: i. Обладает хорошей биодоступностью вплоть до момента выведения. ii. Может использоваться при поражении печени. iii. Характеризуется низкой вероятностью лекарственных взаимодействий.
Тем не менее, при тяжелых поражениях печени кеторолак следует назначать с осторожностью, а при почечной недостаточности его дозу необходимо уменьшать.
Период полувыведения кеторолака колеблется от 4 до 6 часов, а у больных с почечной недостаточностью удлиняется (из-за самого заболевания или из-за возраста больных). Таким образом, большой период полувыведения Кетанова обеспечивает большую продолжительность действия, которое длится не менее 6 часов, а иногда 8-12 часов. Таким образом, препарат гарантирует удобную схему применения и длительное купирование боли без нарушения сна.
ПОКАЗАНИЯ.
Благодаря исключительной обезболивающей активности, то есть мощности опиатов в сочетании с безопасностью НСПВП, Кетанов логически становится препаратом выбора для купирования сильных болей, особенно травматического генеза. Эффективен для непродолжительного обезболивания при болевом синдроме после отмены наркотических препаратов. А также: боль после родов, отит, ишиалгия, фибромиалгия, хроническая патология тканей, остеоартрит, радикулит, артроз, остеохондроз, болевой синдром при онкологических заболеваниях.
Следует подчеркнуть, что так как Кетанов обладает в основном периферическим действием и не имеет центральной активности, то при необходимости седативного и снотворного эффекта (например в послеперационном периоде) его необходимо комбинировать с соответствующими препаратами.
СПОСОБ НАЗНАЧЕНИЯ И ДОЗИРОВКА.
Инъекции и таблетки Кетанова можно назначать как для регулярного приема, так и по потребности, хотя современные рекомендации по купированию болей заключаются в использовании анестетика скорее регулярно, чем "по потребности", то есть при рецидивировании боли.
Разовая доза кеторолака в инъекциях колеблется от 10 до 30 мг при внутримышечном введении и от 5 до 20 мг - при пероральном приеме.
Кетанов в инъекциях: доза в 15-30 мг внутримышечно может быть оптимальной при умеренных и сильных послеоперационных болях.
Для кратковременного использования с целью купирования болевого синдрома рекомендуется начальная нагрузочная доза в 30 мг в/м, за которое следует введение 15-30 мг препарата каждые 6 часов на протяжении всего периода времени, когда требуется купирование боли. Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 90 мг. Больным с массой тела менее 50 мг, старше 65 лет и больным со сниженной функцией почек рекоменованная суточная доза не более 60 мг.
Кетанов в таблетках: обычная доза Кетанова в таблетках составляет 10 мг (1 таблетку) 4 раза в сутки. При сильных болях дозу можно увеличить до 20 мг 3-4 раза в сутки. Как и в случае применения Кетанова в инъекциях, больным с массой тела до 50 мг, старше 65 лет и с нарушением функции почек следует назначать меньшие дозы.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ.
Кетанов не оказывает тяжелых побочных действий, в том числе действия на ЦНС и другие, которые свойственны опиатным анальгетикам. Благодаря небольшому объему вводимого препарата и отсутствию раздражения тканей, инъекции препарата, даже повторные, легко переносятся больными. Наблюдались слабовыраженные побочные реакции, такие, как сонливость, боль в месте введения, усиление потоотделения, тошнота, головная боль, головокружение, рвота, зуд, вазодилятация, нарушения вкуса и т.д.
При пероральном приеме наблюдаются такие же побочные реакции. Кроме того, могут возникать желудочно-кишечные боли, диспепсия и, редко, нервное возбуждение, сухость во рту и т.д. Важными побочными действиями, выявленными при длительном применении, являются нарастание желудочно-кишечных расстройств, которые аналогичны таковым на фоне приема аспирина. Таким образом, кеторолак не рекомендуется принимать длительно.
У Кетанова, как у препарата периферического действия, нет риска развития зависимости или привыкания.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Кеторолак противопоказан при беременности, родах, лактации, больным с аллергией на кеторолак или больным, у которых при приеме НСПВП возникает астма или другие аллергические проявления, больным в состоянии дегидратации и гиповолемии любого происхождения, при наличии пептических язв, нарушений свертывания крови в анамнезе, подозрении на желудочно-кишечное кровотечение, при выраженных цереброваскулярных нарушениях, состояниях почечной недостаточности средней и тяжелой степени. Противопаказанием является также геморрагический диатез, в послеоперационном периоде при высоком риске или наличии нарушенного гемостаза, на фоне полной антикоагулянтной терапии или использовании малых доз гепаринотерапии (2,500-5,000 ЕД каждые 12 часов).
Кеторолак, как и другие НСПВП, не должен использоваться одновременно с другими НСПВП, пентоксифиллином, пробенецидом и солями лития.
Не рекомендуется применять в детском возрасте.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ.
1. Длительное применение не рекомендуется (инъекции как правило не более 2-х дней, таблетки - не более 5 дней).
2. При поражении почек дозу следует снизить.
3. Из-за незначительного попадания в грудное молоко кеторолак можно назначать кормящим матерям только при действительной необходимости.
4. Как и все НСПВП, кеторолак может задерживать натрий и жидкость, однако при рекомендованном кратковременном применении это маловероятно.
5. Как и другие НСПВП, кеторолак может удлинять время кровотечения (подавляя агрегацию тромбоцитов). Однако время кровотечения остается в пределах нормы, поэтому осторожность требуется лишь у больных с уже имеющимися заболеваниями с сопутствующими кровотечениями.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ.
1. Связывание варфарина (перорального антикоагулянта) с белками несколько уменьшается, что может потребовать снижения его дозы.
2. Препарат не следует назначать одновременно с салицилатами.
3. Отсутствие взаимодействия с дигоксином, пероральными сахароснижающими препаратами и другими НСПВП, а также с фенитоином. Исследований по изучению взаимодействия с литием не проводилось.
ТОКСИЧНОСТЬ И ПЕРЕДОЗИРОВКА.
Эксперименты с острой передозировкой на человеке не проводились. У животных после разового перорального приема доз >100 мг/кг (что соответствует приему 6-7 г препарата взрослыми людьми) наблюдались такие симптомы, как уменьшение активности, диарея, бледность, затрудненное дыхание, рвота. Специфического антидота не существует. Можно проводить симптоматическое лечение с промыванием желудка.
Таблетки Каждая таблетка в оболочке содержит: Кеторолака трометамина 10 мг
Каждая ампула на 1 мл содержит: Кеторолака трометамина 30 мг Натрия хлорида 4.35 мг Спирта 10% в/об Стерильной воды для инъекций до 1 мл.
Таблетки Блистерная полоска из 10 таблеток Коробка из 10х10 полосок
Инъекции 10 ампул в картонной упаковке KVI
|
|
|
|
|
 |
||||
